Løsningen ved
behandling av
osteoporose

Bufring

Hvordan virker bufring med Binosto?

Binosto høyer pH 

Binosto bufret brusetablett har en høy syrenøytraliserende evne. Den oppløste tabletten har en pH mellom 4,8-5,41. Noen minutter etter inntak, har pH i magesekk økt til pH>3, som er en grense for når alendronat kan gi skader på slimhinnen i mage og spiserør2. Diagrammet viser pH i magesekken hos en person som svelger en tablett Fosamax (alendronat) og samme person som svelger en Binosto bufret brustablett opplöst i 120 ml vann.

n=12, fastende,friske kvinner svelget Binosto brusetablett 70 mg og Fosamax 70 mg med minst 7 dagers mellomrom2.

Takket være bufringen med Binosto, er det et potensiale for forbedret gastrisk toleranse sammenlignet med vanlige alendronat tabletter (Fosamax)1.

Binosto er en bufret brusetablett som inneholder alendronat

Binosto 70 mg er utviklet for å løses opp til en drikkbar løsning med høy pH (mellom 4,8-5,5) som har en syrenøytraliserende evne.1.

  • Minimerer kontakten mellom alendronatpartikler og slimhinnen 1 
  • Hindrer tilstedeværelse av sterk magesyre i magesekken 1 
  • Reduserer skaderisikoen ved øsofageal refluks 1 

Gastrointestinale bivirkninger er vanlige

Lokal irritasjon i øvre del av mage-tarm kanalen forårsaket av per oral behandling med bisfosfonater er vanlig3.  Studier viser signifikante forskjeller i g/i bivirkninger som har blitt gjort i klinisk hverdag (26,6%)4 sammenlignet med studier som har blitt utført under kontrollerte forhold (4-7%)5. 

Hvorfor oppstår G/I bivirkninger?Binosto brusetablett
Bisfosfosonat er syrer
– Alendronsyra, risendronsyra o.s.v.		HögerpilBufret løsning med pH 4,8 – 5,4
Tabletter kan feste seg i spiserøret6
– Hele eller deler av den generiske tabletten kan oppløses raskere en de opprinnelige7		HögerpilFlytende løsning
– Setter seg ikke fast i spiserøret
Omdannelse til frie syrer
– Ved pH<3 omdannes 70% av alendronat til en fri syre3 (mer irriterende og skadelig ved refluks)		HögerpilHolder pH < 3

Basebehandling

Hvorfor er bisfosfonater basebehandling ved osteoporose?

Bisfosfosonater er  førstevalg ved behandling av benskjørhet20

Bisfosfosonater har vist en reduksjon av brudd i rygg, hofte og perifere brudd3. Alendronat, som er den mest brukte bisfosfonaten i Norge8, har i kliniske studier vist å redusere risikoen for hoftebrudd med 47% og ryggbrudd med 52%9.

Binosto brusetablett har en tilsvarende biotilgjengelighet som alendronat tabletter. Derfor kan den samme forebyggende effekt på brudd forventes  med Binosto1.

Flere som behandles med Binosto fortsetter behandlingen sammenlignet med alendronat tabletter

Den bufrete effekten av Binosto fører til høy pH i magesekk og øker muligheten for forbedret gastointestinal toleranse sammenlignet med vanlige alendronat tabletter1,2. G/I bivirkninger er den hyppigste årsaken til å avbryte behandlingen 4.

I to studier har behandling med Binosto vist bedre etterlevelse sammenlignet med alendronat tabletter. I den ene studien ble pasienterne fulgt i ett år10, og i den andre studien i minst et halvt år11. I ett års studiet ble pasientene behandlet på en spesialklinikk for osteoporose. Etter 6 og 12 måneder var andelen pasienter som var igjen på behandling med Binosto signifikant høyere sammenlignet med en historisk kohort av pasienter som hadde fått tabletter alendronat ved samme klinikk. I tillegg avsluttet signifikant færre antall pasienter behandlingen med Binosto grunnet g/i bivirkninger sammenlignet med de som fikk tabletter.

Etterlevelse hos pasienter behandlet med Binosto og vanlige tabletter alendronat10

Pasienter som avsluttet behandling på grunn av gastrointestinale bivirkninger10

* I studien10 deltok 360 postmenopausale kvinner med T-score <-2,5 eller mellom -2 og -2,5 med >1 virvel fraktur. n=144 ble behandlet med Binosto og n= 216 pasienter ble behandlet med alendronat tabletter ble tillfeldigt valgt ut fra en aldersmatchet historisk pasientkohort.

G/I-BIVIRKNINGER

Vanlige og leder til avbrutt behandling

Problemet med mage-tarm bivirkninger og bisfosfosonater

Gastrointestinale bivirkninger er vanlige med orale bisfosfosonater3,4. En årsak er at bisfosfosonater er syrer; alendronsyre, risedronsyre, etidronsyre. Når alendronat utsettes for pH<3 i magesekken, omdannes ca 2/3 alendronat til en fri syre som er mere irriterende for slimhinnen i magesekken2,6. Med Binosto bufret brusetablett øker pH i magesekken og risikoen for g/i bivirkninger reduseres1.

Øvre g/i bivirkninger med Binosto og alendronat-tabletter-Post Marketing-erfaring

For å sammenligne forekomst av g/i bivirkninger med Binosto og alendronat tabletter i klinisk hverdag, ble det gjennomført en gjennomgang av rapportering til den europeiske databasen for farmakovigilans. Antall rapporter med Binosto basert på over 123.000 pasient års eksponering ble sammenlignet med bivirkningsrapporter i kliniske studier med tabletter alendronat12.

Tallene ble justert slik at antallet rapporter med Bionsto ble justert med hensyn til sannsynlig underrapportering og tallene for alendronat tabletter ble nedjustert slik at den laveste insidensen ble  brukt (t ex 1% ble brukt ved insidens 1-10%)

For å gjøre det mulig å sammenligne, ble forventet virkelige antal bivirkninger med forventet antall bivirkninger med alendronat tabletter, justert for samme antall pasientår.

Till tross for oppjustering for Binosto og nedjustering for alendronat, ble det store forskjeller i resultat som vist i tabellen. Analysen ble gjentatt 2019 med over 350.000 pasientår og forskjellen forble13.

Avbrutt behandling

Hva blir konsekvensen ved avbrutt behandling?

Mange avbryter sin forebyggende behandling av brudd

Flertallet av pasientene som behandles med legemidler for osteoporose behandles med tabletter alendronat8. En forutsetning for at noen som behandles med alendronat skal oppnå frakturreduksjonen som vist i kliniske studier er selvfølgelig at tablettene tas som de skal. Imidlertid er det studier som viser at 50% som bruker orale  bisfosfosonater avbryter behandlingen i løpet av det første året 3,14. En vanlig årsak til avbrutt behandling med orale bisfosfonater, er gastrointestinale bivirkninger4,15,16.I en amerikansk observasjonsstudie kom de frem at  kvinner som opplevde g/i bivirkninger med orale bisfosfonater hadde 36% større sannsynlighet for å avbryte behandlingen sammenlignet med kvinner som ikke hadde g/i bivirkninger16.

Konsekvenser ved å avbryte behandlingen for tidlig?

Behandling med bisfosfonater ved osteoporose skal vare i 3-5 år3. Det er imidlertid langt fra alle pasienter som fullfører sin beinstyrkende behandling.

Men hva blir konsekvensen om man avbryter behandlingen for tidlig?  En klinisk sannsynlig konsekvens er at forventet behandlingsresultat (redusert risiko for brudd) ikke oppnås. En studie viste at personer som har vært behandlet med bisfosfonater i 6 månader ikke hadde noen risiko reduksjon for brudd sammenlignet med personer med lik risiko som ikke hadde fått behandling18.

Det er heller ikke lurt å ta tabletten bisfosfonat innimellom. En metaanalys fra 2009 viste at pasienter som ble behandlet opp til 2,5 år og som ikke fulgte anbefalt dosering * med bisfosfonat hadde en 46% økt risiko for brudd sammenlignet med pasienter som fulgte anbefalt dosering.19

(*I gruppen som ikke fulgte anbefalingen varierte risikoen for brudd fra 54,6 til 81,3% og middelverdien var på 66,9%)

Binosto®

Bufret brusetablett alendronat med syrenøytraliserende evne

  • Reduserer risikoen for virvel og hoftefrakturer1
  • Minimerer muligheten for eksponering av øsofagus (ved refluks) og magesekken for surgjort alendronat1,2
  • Lavere forekomst av rapporterte øvre gastrointestinale bivirkninger sammenlignet med vanlige tabletter alendronat10,11
  • Bedre behandlingsetterlevelse sammenlignet med vanlige tabletter alendronat4,5

Kontakt

Kontakt oss gjerne om du ønsker mer informasjon om Binosto

    Referenser: 1) Binosto preparatomtale 2019 2) Hodges et al. Modulation of gastric pH by a buffered soluble effervescent formulation: A possible means of improving gastric tolerability of alendronate. Int J Pharm 2012 Aug 1;432(1-2):57-62. 3) Syversen U et al. Bisfosonatbehandling av osteoporose og andre skjelettsykdommer. Tidsskr Nor Legeforen, 2011;131:244-47 4) Modi A et al. Association between gastrointestinal events and persistence with osteoporosis therapy: analysis of administrative claims of a U.S managed care population. J Manag Care Spec Pharm. 2015;21:499-506. 5) Preparatomtale Fosamax. 6) Peter C P et al. Esophageal irritation due to alendronate sodium tablets: possible mechanisms. Dig Dis Sci 1998;43(9):1998-2002 7) Kanis J A et al. A reappraisal of generic bisphosphonates in osteoporosis. Osteoporos Int (2012) 23:213–221 8) www.reseptregisteret.no. 9) Black DM, et al. Fracture Risk Reduction with Alendronate in Women with Osteoporosis: The Fracture Intervention Trial. J Clin Endocrinol Metab. 2000;85:4118–4124. 10) Giusti A et al. A novel effervescent formulation of oral weekly alendronate (70 mg) improves persistence compared to alendronate tablets in post-menopausal women with osteoporosis. Aging Clin Exp Res 2021. https://doi.org/10.1007/s40520-020-01777-9. 11) Gonnelli S et al: Retrospective evaluation of persistence in osteoporosis therapy with oral bisphosphonates in Italy: the TOBI study. Aging Clinical and Experimental Research. Published online April 27 2019. https://doi.org/10.1007/s40520-019–01205-7 12) Hruska et al. Upper Gastrointestinal Safety with the buffered solution of alendronate 70 mg Binosto): Post marketing experience. J Bone Miner Res 2017; 32 (Suppl 1). 13) Fardellone et al Upper Gastrointestinal Safety with the buffered solution of alendronate: Six years of post-marketing experience. Poster 579, IOF Paris April 2019. 14) Landfeldt E, Ström O, Robbins S, et al. Adherence to treatment of primary osteoporosis and its association to fractures – the Swedish Adherence Register Analysis (SARA). Osteoporos Int. 2012;23:433-43. 15) Rossini M et al. Determinants of adherence to osteoporosis treatment in clinical practice. Osteoporosis Int 2006;17(6):914-921. 16) Ettinger B, Alendronate Use Among 812 Women: Prevalence of Gastrointestinal Complaints, Noncompliance with Patient Instructions, and Discontinuation. J Manag Care Spec Pharm, 1998 Sep;4(5):488-492. 17) Penning-van Beest FJ et al. Determinants of persistence with bisphosphonates: a study in women with postmenopausal osteoporosis. Clin Ther 2006;28(2):236-242. 18) Gallagher A M et al. Fracture outcomes related to persistence and compliance with oral bisphosphonates. J Bone Miner Res; 2008;23;1569-75; doi:10.1359/JBMR.080510 19) Imaz I et al. Poor bisphosphonate adherence for treatment of osteoporosis increases fracture risk: systematic review and meta-analysis. Osteoporos Int 2010;21(11):1943-1951. 20) Nasjonal Veileder i Endokrinologi/Osteoporos http://www.endokrinologi.no/index.php?action=showtopic&topic=hD856nBp

    Binosto 70 mg Pharmaprim 

    Benresorpsjonshemmer, bisfosfonat. ATC-nr.: M05B A04
    BRUSETABLETTER 70 mg: Hver brusetablett inneh.: Alendronsyre (som natriumtrihydrat) 70 mg, sukralose, acesulfamkalium, hjelpestoffer. Jordbærsmak. Etter oppløsning i vanlig vann: pH 4,8-5,4 (bufret oppløsning) (les videre under Egenskaper).
    Indikasjoner: Behandling av postmenopausal osteoporose hos voksne. Reduserer risikoen for virvel- og hoftefrakturer.
    Dosering: Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 70 mg 1 gang pr. uke, se Administrering. Optimal behandlingsvarighet er ukjent. Behov for fortsatt behandling bør vurderes regelmessig, basert på individuell nytte-/risikovurdering, særlig ved bruk i ≥5 år. Pasienter med osteoporose bør ha et adekvat daglig inntak av kalsium og vitamin D. Hypokalsemi må korrigeres før behandlingsstart. Andre sykdommer som påvirker mineralmetabolismen (f.eks. D-vitaminmangel og hypoparatyreoidisme) bør også bli effektivt behandlet før behandlingsstart. Hos disse pasientene bør serumkalsium og symptomer på hypokalsemi følges nøye under alendronatbehandlingen. Glemt dose: Ved glemt dose på vanlig doseringsdag, skal brusetabletten tas påfølgende morgen etter at pasienten husker det. Det skal ikke tas dobbel dose samme dag. Pasienten skal gå tilbake til å ta 1 brusetablett pr. uke slik han/hun opprinnelig pleier på den faste dagen. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved ClCR >35 ml/minutt. Bruk anbefales ikke ved ClCR <35 ml/minutt pga. manglende erfaring. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ukjent. Skal ikke brukes. Administrering: For å oppnå tilfredsstillende absorpsjon av alendronat skal brusetabletten tas minst 30 minutter før første måltid, drikke eller andre legemidler, sammen med kun vanlig vann. Annen drikke (inkl. mineralvann med/uten kullsyre, kaffe, te, juice og melk), mat og andre legemidler minsker sannsynligvis absorpsjonen av alendronat. For å lette transport til magesekken, og derved redusere risikoen for irritasjon/bivirkninger lokalt og i øsofagus, skal brusetabletten kun tas om morgenen etter at man har stått opp. Brusetabletten skal løses opp i et 1/2 glass vanlig vann (ikke <120 ml). Oppløsningen skal drikkes så fort brusingen har opphørt og brusetabletten er fullstendig oppløst til en klar eller litt grumsete, bufret oppløsning. Deretter drikkes minst 30 ml (1/6 glass) vanlig vann. Mer vanlig vann kan gjerne drikkes. Dersom brusetabletten ikke løser seg fullstendig opp, kan oppløsningen omrøres til den er klar eller litt grumsete. Pasienten skal ikke svelge brusetabletten hel, tygge brusetabletten eller la brusetabletten løse seg opp i munnen, pga. risiko for orofaryngeal irritasjon. Pasienten skal ikke legge seg ned før minst 30 minutter etter at oppløsningen er drukket og før etter første måltid på dagen. Brusetabletten skal ikke tas ved sengetid eller før man har stått opp på morgenen. Kan gis til pasienter som ikke kan eller vil svelge tabletter. Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Abnormiteter i spiserøret og andre faktorer som kan forsinke øsofagealtømming, f.eks. striktur eller akalasi. Manglende evne til å stå eller sitte oppreist i minst 1/2 time. Hypokalsemi. Forsiktighetsregler: Gastrointestinale: Preparatet kan gi lokal irritasjon og sår i slimhinnen i øvre mage-tarmkanal. Pga. fare for forverring av grunnsykdommen, bør forsiktighet utvises når alendronat gis ved aktivt besvær i øvre mage-tarmkanal, f.eks. dysfagi, sykdom i øsofagus, gastritt, duodenitt, ulcus eller ved nylig (innen siste år) alvorlig mage-tarmsykdom som ulcus pepticum, aktiv mage-tarmblødning eller andre kirurgiske inngrep i øvre mage-tarmkanal enn pyloroplastikk. Ved kjent Barretts øsofagus bør nytte/risiko av alendronat vurderes individuelt. Øsofageale reaksjoner (f.eks. øsofagitt, øsofageal ulcus og erosjoner, i sjeldne tilfeller etterfulgt av øsofageal striktur) er sett (enkelte ganger alvorlige og med sykehusinnleggelse som konsekvens). Legen bør derfor være oppmerksom på ethvert tegn/symptom som kan indikere en ev. øsofageal reaksjon, og pasienten bør få beskjed om å slutte å ta alendronat og oppsøke lege ved symptomer på øsofageale irritasjoner som dysfagi, smerte ved svelging eller retrosternal smerte, samt ny eller forverret halsbrann. Risikoen for alvorlige øsofageale bivirkninger synes å være større for pasienter som ikke tar alendronat som forskrevet, og/eller som fortsetter å ta alendronat etter at de har fått symptomer som kan tyde på øsofageal irritasjon. Det er svært viktig at pasienten både får og forstår alle doseringsanvisninger, samt at de informeres om at øsofageale problemer kan oppstå dersom anvisningene ikke følges. Omfattende kliniske studier viser ingen økt risiko, men få tilfeller av gastriske og duodenale sår (etter markedsføring) er sett, hvorav noen var alvorlige og ga komplikasjoner. Osteonekrose i kjeven: Er sett hos kreftpasienter som primært er behandlet med i.v. administrerte bisfosfonater, hovedsakelig i forbindelse med tanntrekking og/eller lokale infeksjoner (inkl. osteomyelitt). Mange av disse fikk kjemoterapi og kortikosteroider sammen med bisfosfonatene. Osteonekrose i kjeven er også sett hos osteoporosepasienter behandlet med orale bisfosfonater. Følgende risikofaktorer bør overveies: Bisfosfonatets potens, kreft, kjemoterapi, strålebehandling, kortikosteroider, angiogenesehemmere, røyking, tidligere tannsykdom, dårlig munnhygiene, periodontal sykdom, invasive tannprosedyrer og dårlig tilpassede tannproteser. Ved dårlig dentalstatus bør en tannundersøkelse med egnet preventiv tannlegebehandling vurderes før behandling med orale bisfosfonater. Invasiv tannbehandling bør unngås. Tannkirurgi kan forverre tilstanden hos pasienter som utvikler osteonekrose i kjeven. Seponering av bisfosfonater synes ikke å redusere risikoen, og nytte/risiko bør vurderes individuelt. Osteonekrose i ytre øregang: Er sett ved bruk av bisfosfonater, hovedsakelig ved langtidsbruk. Mulige risikofaktorer er bruk av steroider og kjemoterapi og/eller lokale risikofaktorer som infeksjon eller traume. Mulig osteonekrose i ytre øregang bør vurderes ved øresymptomer som smerte eller væske fra øret eller kroniske øreinfeksjoner. Muskel-skjelett: Ben-, ledd- og/eller muskelsmerter er sett. Symptomene er sjelden alvorlige og/eller fører til redusert arbeidsevne. Tid før symptomstart varierer fra 1 dag til flere måneder etter behandlingsstart. Symptomene opphører vanligvis etter seponering. Tilbakefall kan oppstå ved nytt inntak av samme legemiddel eller et annet bisfosfonat. Atypiske frakturer: Atypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet, ofte bilaterale, er sett ved langtidsbehandling. Inntreffer etter lite eller intet forutgående traume. Femur på motsatt side bør undersøkes ved brudd i lårbensskaftet. Frakturene heles dårlig, og seponering av bisfosfonat bør overveies inntil nytte/risiko er vurdert. Pasienten oppfordres til å rapportere enhver lår-, hofte- eller lyskesmerte for ev. evaluering mtp. lårbensfraktur. Ben-/mineralmetabolisme: Reduksjon i serumkalsium og -fosfat kan forekomme, spesielt hos pasienter som får glukokortikoider og hvor kalsiumabsorpsjonen er nedsatt. Reduksjonene er vanligvis små og asymptomatiske, men sjeldne tilfeller av symptomatisk hypokalsemi, av og til alvorlig, er sett hos predisponerte pasienter. Hjelpestoffer: Inneholder 510 mg natrium pr. dose (tilsv. 26% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak av natrium). Dette må særlig tas i betraktning ved natriumfattig diett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, men enkelte bivirkninger (f.eks. tåkesyn, svimmelhet og alvorlig skjelett-, muskel- eller leddsmerter) kan påvirke evnen.
    Interaksjoner: For utfyllende informasjon om relevante interaksjoner, bruk interaksjonsanalyse. Samtidig inntak av mat og drikke (inkl. mineralvann med/uten kullsyre, kaffe, te, juice og melk), kalsiumtilskudd, antacida og enkelte andre legemidler vil sannsynligvis hemme absorpsjonen av alendronat. Pasienten må derfor vente minst 1/2 time etter inntak av preparatet før mat, drikke og andre legemidler inntas (se Administrering). Det er ikke meldt om bivirkninger som skyldes samtidig bruk av østrogen (intravaginalt, transdermalt eller oralt). Inntak av NSAID er forbundet med gastrointestinal irritasjon, og forsiktighet må utvises ved samtidig bruk.
    Graviditet, amming og fertilitet: Graviditet: Ingen/begrensede data. Bør ikke brukes under graviditet. Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Bør ikke brukes under amming. Fertilitet: Bisfosfonater tas opp i bensubstansen hvor de gradvis frigis over en periode på flere år. Mengden som tas opp, og herav mengden som er tilgjengelig for frigivning tilbake til det store kretsløpet, er direkte relatert til dosen og varigheten av bisfosfonatbruken. Data mangler vedrørende risiko for foster. Det er imidlertid en teoretisk risiko for fosterskade, hovedsakelig på skjelettet, dersom en kvinne blir gravid etter å ha fullført en kur med bisfosfonatbehandling.
    Bivirkninger: 
    Svært vanlige: Muskel-skjelettsystemet: Muskel-skjelettsmerter (ben, muskel eller ledd), noen ganger sterke
    Vanlige: Gastrointestinale*:  Abdominal distensjon*, abdominalsmerte*, diaré*, dysfagi*, dyspepsi*, flatulens*, forstoppelse*, sure oppstøt*, øsofagusulcer* Generelle: Asteni, perifert ødem Hud: Alopesi, pruritus Muskel-skjelettsystemet: Hovne ledd Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet Øre: Vertigo
    Mindre vanlige:
    Gastrointestinale: Brekning*, erosjoner i øsofagus*, gastritt*, kvalme*, melena*, øsofagitt* Generelle: Forbigående symptomer som myalgi, malaise og feber, vanligvis i forbindelse med behandlingsstart Hud: Erytem, utslett Nevrologiske: Dysgeusi Øye: Øyeinflammasjon (uveitt, skleritt eller episkleritt)
    Sjeldne: Gastrointestinale: Orofaryngeal ulcerasjon*, øsofagusstriktur*, øvre gastrointestinale PUBs (perforasjon, sår, blødning)* Hud: Alvorlige hudreaksjoner (inkl. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), fotosensitivt utslett Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. urticaria og angioødem) Muskel-skjelettsystemet: Atypiske subtrokantære frakturer og diafysefrakturer i lårbenet, kjeveosteonekrose Stoffskifte/ernæring: Symptomatisk hypokalsemi (ofte ved predisponerende tilstander)
    Svært sjeldne: Øre: Osteonekrose i ytre øregang 
    *Gastrointestinale bivirkninger ble identifisert med tablettformen, og gjelder ikke nødvendigvis for brusetabletter, som tas som en bufret peroral oppløsning.
    Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Hypokalsemi, hypofosfatemi og øvre gastrointestinale bivirkninger, f.eks. urolig mage, halsbrann, øsofagitt, gastritt eller ulcus kan oppstå ved overdose. Behandling: Melk eller antacida bør gis for å binde alendronat. Pga. risikoen for øsofagusirritasjon bør brekning ikke fremkalles, og pasienten bør holdes oppreist. Se Giftinformasjonens anbefalinger for bisfosfonater M05B A på www.felleskatalogen.no. 
    Egenskaper: Virkningsmekanisme: Spesifikk benresorpsjonshemmer. Alendronat lokaliseres selektivt ved aktive resorpsjonssteder, og hemmer spesifikt osteoklastenes aktivitet. Rekruttering eller binding av osteoklaster påvirkes ikke. Ben som dannes under behandling er av vanlig kvalitet. Alendronat gir en signifikant økning av benmassen i ryggvirvler, lårhals og trochanter. Signifikant redusert risiko for vertebrale frakturer og hoftebrudd er vist etter 3 års behandling hos postmenopausale kvinner med osteoporose. Brusetabletten (bufret oppløsning) minimerer eksponering av øsofagus (ved ev. refluks) og magesekken for surgjort alendronat. Slimhinneeksponering av alendronat ved pH <3 har en irriterende effekt på gastroøsofagealt vev. Brusetabletten øker gastrisk pH til ca. 5 og forblir på et platå i 30 minutter før pH faller gradvis. Brusetabletten har høy bufferkapasitet, og potensial til å bedre gastrisk toleranse. Absorpsjon: Gjennomsnittlig biotilgjengelighet etter en natts faste og 2 timer før standardisert frokost er 0,64% (ekvivalent med alendronat tabletter). Biotilgjengeligheten reduseres kraftig ved samtidig inntak av mat, kaffe eller appelsinjuice. Proteinbinding: Ca. 78%. Fordeling: Distribueres forbigående til bløtvev, men blir raskt redistribuert til ben eller utskilt i urin. Gjennomsnittlig Vd, utenom ben, er minst 28 liter. Halveringstid: Ca. 2 timer i plasma. Estimert terminal t1/2 >10 år (gjenspeiler den normale benomsetningen). Renal clearance er 71 ml/minutt. Metabolisme: Ingen. Utskillelse: Ca. 50% renalt, resten lagres i skjelettet. Herfra utskilles det i en langsom terminal fase som trolig reflektererlangsom frigjøring av alendronat fra skjelettet.
    Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Skal kun tas ut av remsen rett før administrering.
    Pakninger og priser: 4 stk. (remser) 556086. Maks AUP: 250,80 kroner. 
    Blå Resept/Refusjon: Refusjon ytes kun til pasienter som ikke kan behandles med bisfosfonat tabletter grunnet gastrointestinale plager.
    Sist endret: 08.11.2019
    Basert på SPC godkjent av SLV/EMA: 28.10.2019